"دسته بندی آنتی بیوتیک ها"

abtin13

New member
مبنای انتخاب یک ترکیب شیمیایی بعنوان آنتی بیوتیک سمیت انتخابی آن ترکیب است. به این مفهوم که ترکیب مورد نظر در عین حال که میکروارگانیسم را از بین می برد نباید روی میزبان اثرات سوء داشته باشد. مهمترین فاکتور برای رسیدن به این هدف استفاده از تفاوت های ساختاری و عملکردی سلول های پروکاریوتی و یوکاریوتی است. 5 اختلاف عمده بین سلول های پروکاریوتی و یوکاریوتی وجود دارد که آنتی بیوتیک ها را بر آن مبنا انتخاب می کنند:
1-آنتی بیوتیک ها موثر بر دیواره سلولی 2-آنتی بیوتیک های موثر بر غشای پلاسمایی 3-آنتی بیوتیک های موثر بر اسید نوکلئیک 4-آنتی بیوتیک های موثر بر پروتئین سازی 5-آنتی بیوتیک ها ی موثر بر مسیرهای متابولیکی

آنتی بیوتیک های گروه 1و2و3 و آمینوگلیکوزیدها از گروه 4 خاصیت باکتریوسیدال دارند

1)آنتی بیوتیک ها موثر بر دیواره سلولی :1- بتالاکتام ها مثل پنی سیلین ها ، سفالوسپورین ها ، کارباپنم ، مونوباکتام 2- آنتی بیوتیک ها گلیکوپپتیدی مثل ونکومایسین 3- سایر آنتی بیوتیک های موثر مثل باسیتراسین

2)آنتی بیوتیک های موثر بر غشای پلاسمایی : 1- با عملکرد دترجنتی مثل پلی میکسین 2- تداخل با عمکرد بیوسنتزی غشاء مثل نووبیوسین 3- تداخل در فرآیند انتقال یون ها مثل داپتومایسین

3)آنتی بیوتیک های موثر بر اسید نوکلئیک : 1- مهار سنتز DNA مثل کینولون ها 2- مهار سنتز RNA مثل ریفامپین 3- تخریب ساختار DNA مثل کلوفازمین

4)آنتی بیوتیک های موثر بر پروتئین سازی : 1- متصل شونده به زیرواحد 30s ریبوزوم مثل آمینوگلیکوزید ها و تتراسایکلین 2- متصل شونده به زیرواحد 50s ریبوزوم مثل ماکرولید ها لینکوزآمید ها و کلرامفنیکل 3- آنتی بوتیک هایی که با مکانیسمی غیر از اتصال به ریبوزوم پروتئین سازی را مهار می کنند مثل فوزیدیک اسید

5) آنتی بیوتیک ها ی موثر بر مسیرهای متابولیکی مثل سولفانامید ها و انتی متابولیت های ضد سل مانند داپسون
 

abtin13

New member
پنی سیلین ها
از لحاظ ساختمانی همگی دارای یک هسته مشترک بنام 6-آمینوپنیسیلانیک اسید هستند که خود دارای دو بخش است:
1- حلقه بتالاکتام
2- حلقه تیازولیدونی


af8q2zcx70pc75wxchtm.jpg


مکانیسم عمل
1-آنتی بیوتیک با اتصال به آنزیم های ترانس پپتیداز آنها را غیرفعال کرده و باعث توقف ترانس پپتیداسیون در فرآیند سنتز پپتیدوگلیکان می شود 2- بدنبال توقف ترانس پپتیداسیون آنزیم های اتولیتیک (آمیداز وگلوکوزیداز) فعال شده و پپتیدوگلیکان را تجزیه می کنند 3-بدنبال تجزیه پپتیدوگلیکان باکتری در اثر فشار اسمزی متلاشی می شود

انواع
1-پنی سیلین های طبیعی
2-پنیسیلین های نیمه صناعی: a-مقاوم به پنی سیلیناز b-وسیع الطیف c-پنی سیلین های ضد سودوموناس
3-آنالوگ های پنی سیلین
 

abtin13

New member
پنی سیلین های طبیعی
-پنیسیلین G
-پنی سیلین V


630ts2j51q9ympid6s9j.jpg


پنی سیلین های طبیعی طیف اثر باریکی دارند و بر باکتری های گرم مثبت و کوکسی های گرم منفی و اسپیروکیت ها موثرند. پنی سیلین G به هیدرولیز اسیدی حساس است و برای همین بصورت تزریق عضلانی استفاده می شود ولی پنیسیلین V به هیدرولیز اسیدی حساس نیست و بصورت خوراکی استفاده می شود.

پنی سیلین های نیمه صناعی
مقاوم به پنی سیلیناز
برای درمان سویه های استافیلوکوکوس اورئوس مقاوم به پنی سیلین تولید شدند. شامل متی سیلین ، نافی سیلین و ایزوگزازولیل ها (اگزا سیلین ، کلوگزاسیلین ، دیکلوگزاسیلین ، فلوکلوگزاسیلین).
استافیلوکوکوس ها با تغییر در پروتئین های متصل شونده به پنی سیلین PBPs نسبت به این آنتی بیوتیک ها مقاوم شده اند و سویه های مقاوم به متی سیلین MRSA را بوجود آورده اند.این سویه ها معمولا دارای مقاومت چندگانه اند و بعنوان یکی از شاخص های کنترل عفونت بیمارستانی مسحوب می شوند.


وسیع الطیف
برای درمان عفونت های ناشی از باکتری های گرم منفی (بجز سودوموناس آیروجینوزا) تولید شده اند. شامل دو گروه اند: 1- آمینوپنیسیلین ها (آمپی سیلین و آموکسی سیلین) 2- آمدینوسیلین یا مسی لینام
حسایت زیادی به آنزیم های بتالاکتاماز دارند.


ضد سودوموناس آیروجینوزا
شامل سه گروه اند: 1- کربکسی پنیسیلین ( کاربنی سیلین و تیکارسیلین) 2- پیپرازین پنیسیلین (پیپراسیلین) 3- یوریدوپنیسیلین (مزلوسیلین و آزلوسیلین)
علیه سودوموناس آیروجینوزا و گرم منفی های روده ای موثرند.سمیت این ها در مقایسه با سایر پنی سیلین ها زیاد است. برای رفع این مشکل آن ها را همراه با آمینوگلیکوزیدها مصرف می کنند.


آنالوگ ها
این ترکیبات از لحاظ ساختمانی شبیه پنیسیلین ها (دارای حلقه بتالاکتام) هستند ولی اثرات ضد میکروبی پایینی دارند و بیشتر جهت خنثی نمودن اثر بتالاکتاماز ها به همراه پنی سیلین ها حساس به بتالاکتاماز استفاده می شوند.
شامل :1- کلاولانیک اسید 2-سولباکتام 3- تازوباکتام
ترکیبات رایج شامل: آمپی سیلین/سولباکتام ، آموکسی سیلین/کلاولنات ، پیپراسیلین/تازوباکتام
 
آخرین ویرایش:

mojnia

New member
این دسته بندی های پنیسیلین درسته؟

پنی سیلین هایی که از سنتز سل وال جلوگیری می کنند و جز پنی سیلین طبیعی هستند؟
پنی سیلین های طبیعی: جی و وی


پنی سیلین هایی که از سنتز سل وال جلوگیری می کنند و جز پنی سیلین های نیمه سنتتیک: مقاوم به پنی سیلیناز هستند؟
شامل گلوکسا سیلین، دی گلوکساسیلین، فلواگلوکساسیلین ، متی سیلین ، نفسیلین ،اکسا سیلین

پنی سیلین هایی که از سنتز سل وال جلوگیری می کنند و جز پنی سیلین های نیمه سنتتیک: طیف گسترده هستند؟
شامل آموکسی سیلین، آمپی سیلین


پنی سیلین هایی که از سنتز سل وال جلوگیری می کنند و جز پنی سیلین های نیمه سنتتیک: آنالوگ ها هستند؟
کلاولانیک اسید ، سولباکتام ، تازوباکتام

پنی سیلین هایی که از سنتز سل وال جلوگیری می کنند و جز پنی سیلین های نیمه سنتتیک: پنی سیلین های آنتی پسودومونال هستند؟
شامل کاربن سیلین ، پیپراسیلین، مزولاسیلین ،تیکاراسیلین


پنی سیلین هایی که از سنتز سل وال جلوگیری می کنند و جز شبه پنی سیلین هستند؟
کارباپنم (ایمی پنم و مروپنم)
مونوباکتام(آزترونام)
 

abtin13

New member
این دسته بندی های پنیسیلین درسته؟

پنی سیلین هایی که از سنتز سل وال جلوگیری می کنند و جز پنی سیلین طبیعی هستند؟
پنی سیلین های طبیعی: جی و وی


پنی سیلین هایی که از سنتز سل وال جلوگیری می کنند و جز پنی سیلین های نیمه سنتتیک: مقاوم به پنی سیلیناز هستند؟
شامل گلوکسا سیلین، دی گلوکساسیلین، فلواگلوکساسیلین ، متی سیلین ، نفسیلین ،اکسا سیلین

پنی سیلین هایی که از سنتز سل وال جلوگیری می کنند و جز پنی سیلین های نیمه سنتتیک: طیف گسترده هستند؟
شامل آموکسی سیلین، آمپی سیلین


پنی سیلین هایی که از سنتز سل وال جلوگیری می کنند و جز پنی سیلین های نیمه سنتتیک: آنالوگ ها هستند؟
کلاولانیک اسید ، سولباکتام ، تازوباکتام

پنی سیلین هایی که از سنتز سل وال جلوگیری می کنند و جز پنی سیلین های نیمه سنتتیک: پنی سیلین های آنتی پسودومونال هستند؟
شامل کاربن سیلین ، پیپراسیلین، مزولاسیلین ،تیکاراسیلین


پنی سیلین هایی که از سنتز سل وال جلوگیری می کنند و جز شبه پنی سیلین هستند؟
کارباپنم (ایمی پنم و مروپنم)
مونوباکتام(آزترونام)

اولا اینطوری که نوشتی "پنی سیلین هایی که از سنتز سل وال جلوگیری می کنند" حشو زائده. آدم فکر میکنه پنی سیلین های دیگه ای هم هستن که به غیر سل وال جای دیگه هم اثر دارن.
دوما آره.عین همونیه که بالا هم نوشته شده
 

abtin13

New member
کارباپنم ها
حلقه بتالاکتام این دسته ، با پنی سیلین های بالا متفاوت است که همین تفاوت آن ها را در برابر بتالاکتامازها مقاوم کرده است. مانند ایمی پنم و مروپنم. وسیع الطیف ترین بتالاکتام حال حاضر می باشند ( طیف اثر مروپنم باریک تر از ایمی پنم است). بر روی باکتری های درون سلولی بی اثرند.استنوتروفوموناس مالتوفیلیا با تولید یک نوع بتالاکتاماز خاص ایمی پنم را غیرفعال می کند. علیرغم باکتریسید بودن در برابر انتروکوکوس فاسیوم حالت باکتریواستاتیک دارد. سمیت ایمیپنم زیاد است و برای کاهش میزان سمیت آن به همراه ترکیبی به نام سیلاستاتین استفاده می شود.

مونوباکتام ها
برخلاف سایر پنی سیلین ها دارای ساختمان تک حلقه ای بوده (پسوند Mono) و فاقد حلقه تیازولیدونی است.تنها نمونه تجاری سازی شده آن آزترئونام است. طیف اثر آن باریک و فقط علیه گروهی از باکتری های گرم منفی موثر است.
 

mojnia

New member
فسفومایسین و سیکلوسرین از چه طریقی سنتز دیواره سلولی را دچار اختلال می کنند؟
مهار آنزیم های مسیر بیوسنتزی

باسیتراسین از چه طریقی سنتز دیواره سلولی را دچار اختلال می کنند؟
از طریق ترکیب با مولکول حامل

ونکومایسین از چه طریقی سنتز دیواره سلولی را دچار اختلال می کنند؟
با سوبسترای دیواره سلولی ترکیب می شود

پنی سیلین ها و سفالوسپورین ها و کارباپنم ها ومونوباکتام از چه طریقی سنتز دیواره سلولی را دچار اختلال می کنند؟
پلی مریزاسیون و اتصال پپتیدوگلیکان جدید را در دیواره سلولی مهار می کنند
 

mojnia

New member
ویژگی های مطلوب یک عامل ضد میکروبی؟

سمیت انتخابی
عملکرد باکتریسیدی
به دارومقاوم نشوند
وسیع الطیف
بدون آلرزی زا بودن و عوارض
فعال ماندن در حضور پلاسما و مایعات بدن
محلول در اب و پایدار توزیع مناسب در بدن
 

mojnia

New member
آنتی بیوتیک های که بر جز 50اس ریبوزوم اثر می گذارند

کلرامفنیکل،
ماکرولید ها :آزیترومایسین،کلاریترومایسین،دی ریترومایسین،ترولیندومایسین

لینکوزامیدها: لیندامایسین و کلیندامایسین
 

mojnia

New member
داروهای موجود در خانواده ماکرولید ها:

اریترومایسین
آزیترومایسین
کلاریترومایسین
دی ریترومایسین
ترولیندومایسین
روکسی ترومایسین
در غلظت کم باکتریواستاتیک و در غلظت زیاد باکتریوسید
 
بالا